左西孟旦的使用,一文总结

时间:2022-7-12 20:58:07 来源:肺动脉高压

左西孟旦属于钙增敏剂类强心药物,在急性心力衰竭传统治疗疗效不佳时,需要增加心肌收缩力的急性失代偿心力衰竭的短期治疗。目前,钙增敏剂在心力衰竭治疗方面积累了较为丰富的循证医学证据[1-6]。

笔者将梳理左西孟旦的知识点,以帮助大家临床使用。

1、作用机制

左西孟旦通过不同分子靶点发挥多方面的作用[7]。主要的作用机制包括:

正性肌力作用:增加心肌肌钙蛋白C(cTnC)与Ca2+的结合,从而诱导环磷酸腺苷(cAMP)依赖的正性肌力作用;

血管扩张作用:促进血管平滑肌细胞中三磷酸腺苷敏感性钾通道(KATP通道)开放,从而诱导血管舒张;

心肌保护作用:激活心肌线粒体中的KATP通道,可减轻细胞缺血再灌注损伤。

2、左西孟旦独特的作用特点

选择性收缩期Ca2+增敏作用,不增加细胞内Ca2+浓度;

不增快心率,不显著增加心肌耗氧;

扩张体循环、肺循环、冠状动脉及肾入球小动脉;

活性代谢产物半衰期长,疗效可持续1周。

3、药动学特点

给药途径:通过外周或中央静脉输注;

代谢:肝肾双通道代谢;

排泄:54%由尿排泄,44%由粪便排泄,95%的药物在一周内可以被排泄;

半衰期:原药半衰期1.3h,活性代谢产物在停止输注左西孟旦后48h达到峰浓度,半衰期可达75-80h,药效可以维持约1周,严重肾功能不全的患者中,半衰期可延长到1.5倍。

4、左西孟旦优先使用的适宜人群

长期使用β受体阻滞剂的患者;

缺血性心肌病患者,尤其急性冠状动脉综合征患者;

合并右心衰竭和(或)肺动脉高压的患者[3];

合并心肾综合征的患者[6];

脓毒性心肌病患者;

心脏外科术后患者;

心源性休克患者;

晚期心力衰竭患者间断使用;

5、使用方法和注意事项

左西孟旦在不同患者中的使用方法和注意事项如下:

左西孟旦使用时的注意事项如下:

收缩压≤mmHg、合并严重心律失常或首次使用左西孟旦,建议使用时进行心电血压监护;

收缩压≤mmHg、晚期心力衰竭、心源性休克患者避免使用负荷剂量以减少低血压发生;

避免联合使用血管扩张药物;

维持血钾≥4.0mmol/L,以减少恶性心律失常发生;

最低维持剂量下仍不能纠正的低血压、出现持续性室性心动过速,需停用左西孟旦;

严重的肝、肾(肌酐清除率30mL(min·1.73m2)-1)功能损伤的患者避免使用。有尖端扭转型室性心动过速病史者(TdP)。

6、不良反应以及处理

左西孟旦耐受性良好,大部分不良反应是由于剂量过大或血管扩张所致。常见的不良反应为:头痛、低血压、室性心动过速。

低血压:为了避免血压过度降低带来的风险,在应用时尽量避免使用具有血管扩张作用的药物,对于血压偏低者不予以负荷剂量。如使用过程中出现低血压,首先下调维持剂量,必要时可联合使用去甲肾上腺素升压治疗,严重者停用药物;

室性心动过速:防止心动过速的主要措施是使用期间应维持血钾≥4.0mmol/L。使用过程中出现持续性室性心动过速应停用左西孟旦。其他心律失常包括室性早搏及心房颤动,与其他正性肌力药物相比,该药物的致心律失常作用不明显。如使用过程中出现心律失常,应给予密切监测。针对心律失常的处理,一般无需停用左西孟旦[3]。

7、特殊人群使用

由于用于儿童和18岁以下青少年的经验非常有限,因此,本品不能用于儿童。老年患者使用,无须调整剂量。孕妇使用时应权衡利弊后再使用;哺乳期妇女在输注左西孟旦后14d内不可进行哺乳。总结正性肌力药物是急性心力衰竭治疗的重要手段,可以有效稳定血流动力学状态,快速缓解心力衰竭症状。左西孟旦作为钙增敏剂的代表,作用机制和药代动力学特性均不同于传统正性肌力药物。在改善心力衰竭症状,稳定血流动力学指标,改善低灌注等方面优于传统正性肌力药物,并有改善预后趋势。▎指南免费读:

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dxy.cn参考文献

[1]AgostoniP,FarmakisDT,García-PinillaJM,etal.Haemodynamicbalanceinacuteandadvancedheartfailure:anexpertperspectiveontheroleoflevosimendan[J].CardFailRev,,5(3):-.

[2]BouchezS,FedeleF,GiannakoulasG,etal.Levosimendaninacuteandadvancedheartfailure:anexpertperspectiveonposologyandtherapeuticapplication[J].CardiovascDrugsTher,,32(6):-.

[3]LinYK,ChenYC,ChenYA,etal.Levosimendandifferentiallymodulateselectrophysiologicalactivitiesofsinoatrialnodes,pulmonaryveins,andtheleftandrightatria[J].JCardiovascElectrophysiol,,29(8):-.

[4]中华医学会心血管病学分会心力衰竭学组,中国医师协会心力衰竭专业委员会,中华心血管病杂志编辑委员会.中国心力衰竭诊断和治疗指南[J].中华心血管病杂志,,46(10):-.

[5]中国医师协会急诊医师分会,中国心胸血管麻醉学会急救与复苏分会.中国急性心力衰竭急诊临床实践指南()[J].中华急诊医学杂志,,26(12):-.

[6]PonikowskiP,VoorsAA,AnkerSD,etal.ESCguidelinesforthediagnosisandtreatmentofacuteandchronicheartfailure:theTaskForceforthediagnosisandtreatmentofacuteandchronicheartfailureoftheEuropeanSocietyofCardiology(ESC).DevelopedwiththespecialcontributionoftheHeartFailureAssociation(HFA)oftheESC[J].EurJHeartFail,,18(8):-.

[7]中国医师协会心血管内科医师分会心力衰竭学组,苏州工业园区心血管健康研究院.钙增敏剂在心力衰竭中的临床应用专家建议[J].中华心血管病杂志(网络版).,4:1-8.

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